通过建立不同产地地胆草药材UPLC指纹图谱及13种主要成分的含量测定方法，并进行主要成分体外抑癌活性研究，为预测地胆草质量标志物（Q-marker）提供科学依据。色谱柱为Waters CORTECS UPLC C18 （2.1 mm×150 mm, 1.6μm）,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液，梯度洗脱，柱温30℃,流速0.2 mL·min-1,进样量1μL,检测波长240 nm。以《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》（2012版）拟合地胆草UPLC指纹图谱，确定共有峰，评价相似度，指认并测定主要成分的含量，并通过CCK-8实验探究主要成分抑制肺癌细胞增殖活性。结果显示，在所建立的地胆草UPLC指纹图谱中确定了35个共有峰，指认了新绿原酸（峰1）、绿原酸（峰2）、隐绿原酸（峰3）、咖啡酸（峰4）、夏佛塔苷（峰6）、木犀草苷（峰9）、异绿原酸B（峰10）、异绿原酸A（峰12）、异绿原酸C（峰18）、去氧地胆草素（峰28）、异去氧苦地胆素（峰29）、异地胆草种内酯（峰31）、地胆草种内酯（峰32）共13种主要成分并建立了定量分析方法。体外抑癌活性研究结果显示，去氧地胆草素、异去氧苦地胆素、异地胆草种内酯和地胆草种内酯在浓度为10μmol·L-1时，抑制肺癌细胞增殖率大于80%,高于阳性药紫杉醇。结果表明，所建立的地胆草指纹图谱特征性强，含量测定的方法准确、稳定，可为地胆草的质量标准研究提供参考。地胆草中4种倍半萜内酯类化合物具有显著抑癌活性，可作为地胆草的质量标志物。