目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术对天麻醒脑胶囊化学物质组和入血成分进行辨识研究，初步阐明其可能的药效物质基础。方法 本研究建立了一种超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱联用方法鉴别天麻醒脑胶囊的化学成分。采集并分析大鼠给药后的血浆样品，探究天麻醒脑胶囊在大鼠体内暴露成分。结果 通过UPLC-Q/TOF-MS分析，共鉴别出天麻醒脑胶囊组方中195种化学成分，分为苯酚类、三萜皂苷类、苯乙醇苷类、环烯醚萜类、脂质类和苯丙素类等，包含了天麻、地龙、肉苁蓉、熟地黄、远志、石菖蒲的特征性成分。在给药大鼠血浆样品中鉴定出37个天麻醒脑胶囊原型成分和3个代谢产物。结论 该方法简便高效、灵敏准确，初步阐明了天麻醒脑胶囊的药效物质基础，对天麻醒脑胶囊及其入血成分进行了较全面地研究。本研究为天麻醒脑胶囊的药效物质基础的阐明提供了依据，对揭示天麻醒脑胶囊的药理作用机制具有一定参考意义。