摘要：
目的:用壳聚糖(Chitosan,Cs)和三聚磷酸钠(tripolyphosphate,TPP)交联制备包载青蒿琥酯纳米粒,并探讨其在体外对肿瘤细胞增殖的抑制作用.方法:以壳聚糖-三磷酸钠(CS/TPP)为基质并优化其比例,采用离子凝胶法制备包载青蒿琥酯(ART)纳米粒,对其进行表征包括粒径大小、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放试验,以及红外光谱分析.用MTT法检测包载青蒿琥酯的壳聚糖-三磷酸钠纳米粒对Hela、Caski、U251、MCF-7和HepG2细胞增殖的抑制作用.结果:成功构建青蒿琥酯-壳聚糖-三磷酸钠纳米颗粒(ART nanoparticals,ART-NPs),平均粒径为166.8± 0.2 nm,电位为10.2± 0.79 mV,红外光谱分析表明CS/TPP成功连接并包裹ART,平均载药量和包封率分别为18％和74.82％;体外释放呈典型的双相分布,前24 h呈暴发性释放(44.2％),其后缓慢释放,第9天累积释放度达67.4％.对不同肿瘤细胞的杀伤作用呈浓度和时间依赖趋势,且ART-NPs作用优于单一ART;相同浓度的ART-NPs在96 h时对细胞增殖的抑制率明显高于ART组(P＜0.05).结论:用壳聚糖和三磷酸钠交联可成功包载青蒿琥酯制成具有缓释性的纳米制剂,对肿瘤细胞的生长具有明显的抑制作用,有潜在的肿瘤治疗价值.
