目的建立LC-MS/MS法测定芒果苷（mangiferin,MGF）在INS-1细胞的含量,考察不同剂量芒果苷在INS-1细胞药代动力学特征,及同剂量下正常和模型组的药动学参数。方法以芦丁为内标,细胞样品采用乙腈∶乙酸（40∶1）液液萃取。色谱柱为C18柱（150×2.1 mm,3.5μm）,1%冰乙酸-甲醇为流动相,在电喷雾离子化和正离子多反应模式下运用QTRAP 6500+型液质联用仪测定。INS-1细胞给药剂量为50、100、500μmol·L-1 MGF;用140μmol·L-1 H2O2损伤INS-1细胞1 h后给药100μmol·L-1 MGF;进行MGF药动学研究。结果在2～500μg·L-1范围内,MGF线性关系良好。日内、日间RSD均≤14.49%,准确度在93.97%～103.54%。细胞给药MGF低中高剂量后,AUC（0-t）和Cmax随给药剂量增加而增加;正常和造模组INS-1细胞Cmax分别为454.83±45.46和334.00±35.00μg·L-1,AUC（0-t）分别为13 289.23±1 080.58和9 349.89±1 101.36μg·h·L-1。结论该方法简单、特异、灵敏、可靠,适用于测定INS-1细胞中MGF。在50～500μmol·L-1剂量内,MGF在INS-1细胞内未表现出线性药动学特征;模型组INS-1细胞Cmax和AUC（0-t）明显低于正常组。