资源类型:
收录情况:
◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
◇ CSCD-C
文章类型:
机构:
[1]广州中医药大学第二临床医学院
广东省中医院
[2]广东省中医药科学院
广东省中医院
出处:
ISSN:
关键词:
醋柴胡小分子水溶性部位
P糖蛋白
高效液相色谱
流式细胞术
秋水仙碱
罗丹明B
摘要:
目的观察醋柴胡小分子水溶性部位(MHE)对P糖蛋白(Pgp)高表达的HEK293-Pgp细胞中Pgp的影响,分析其可能的分子机制。方法实验分人胚肾细胞HEK 293和Pgp高表达的HEK293-Pgp组。MTT法观察醋柴胡小分子水溶性部位对细胞增殖的影响;细胞分别加入秋水仙碱和罗丹明B作底物,Pgp蛋白摄取活性测定实验分别采用高效液相色谱(HPLC)法和流式细胞术(flow cytometry)检测胞内底物含量,以分析Pgp外排功能;采用Western blot法检测Pgp蛋白表达水平;实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测Pgp mRNA水平。结果 50 g·L-1MHE作用于细胞48 h后,HEK293细胞中的Pgp外排功能略呈上调趋势,但差异无统计学意义(P)0.05);而作用于HEK293-Pgp细胞24 h后相应的蛋白表达以及mRNA水平分别降低了68.1%和38.8%(P(0.05),且HEK293-Pgp细胞对罗丹明B的摄取率升高为对照组的3.2倍(P(0.01),呈下调Pgp外排的功能。结论 MHE呈抑制Pgp高表达的细胞中Pgp外排功能的作用,这可能是通过下调Pgp mRNA和蛋白表达实现。初步暗示了MHE可能为一种潜在的Pgp抑制剂。
基金:
国家自然科学基金资助项目(No 81073063,30672668);
基金编号:
No 81073063,30672668
第一作者:
第一作者机构:
[1]广州中医药大学第二临床医学院
通讯作者:
推荐引用方式(GB/T 7714):
冯丽敏,张娴,赵瑞芝.醋柴胡小分子水溶性部位抑制HEK293-Pgp细胞中P糖蛋白的外排功能[J].中国药理学通报.2013,29(12):1684-1688.