目的观察重楼皂苷Ⅰ（polyphyllinⅠ, PPⅠ）对A549细胞转移的影响,并探讨其抑制细胞转移的分子机制。方法以人肺腺癌A549细胞为研究对象,利用台盼蓝活力检测实验和Transwell侵袭实验分别探究PPⅠ对肿瘤细胞增殖和转移的影响;采用Real-time quantitative PCR实验和Western Blot实验探究PPⅠ对基质金属蛋白酶-2（matrix metalloproteinase-2, MMP-2）、基质金属蛋白酶-9（matrix metalloproteinase-9, MMP-9）和核因子-κB（nuclear factor kappa B, NF-κB）的亚基p65 mRNA和蛋白的表达,并探讨了NF-κB/p65与MMP-2、MMP-9的关系。结果与空白对照组相比,PPⅠ给药组从0.4μmol·L-1起,能够抑制A549细胞的增殖（P(0.05）;PPⅠ给药组(0.8μmol·L-1)能够抑制A549细胞的侵袭（P(0.05）;PPⅠ以浓度依赖性抑制MMP-2、MMP-9和p65 mRNA和蛋白的表达（P(0.05）;且过表达p65后逆转了PPⅠ对MMP-2、MMP-9 mRNA的下调（P(0.05）。结论 PPⅠ可通过抑制NF-κB/p65通路下调下游MMP-2和MMP-9的表达,进而抑制A549细胞的转移。