资源类型：
申请人：
广东省中医院
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广东省实验动物监测所
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当前专利权人：
广东省中医院
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广东省实验动物监测所
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申请号：
申请日期：
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主分类号：
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摘要：
本发明公开了式(Ⅰ)化合物的一种全新的制备方法，包括以下步骤：(1)9‑氟‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑10‑(1‑氨基环丙基)‑7‑氧代‑2H‑[1,4]噁嗪并[2,3,4‑ij]喹啉‑6‑羧酸乙酯在酸性条件下在单醇溶剂中进行酯化反应，(2)产物应用DMF‑DMA还原胺化反应及水解反应。本发明的制备方法，具有如下优点：较高的安全性、合成路线较简单、反应条件温和、易于操作、收率较高、适用于工业化生产、有利于式(Ⅰ)化合物的推广应用。
主权项：
1.一种喹诺酮羧酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：(1)在酸性条件下，以式(Ⅱ)所示化合物为原料，在含C1～C6的单醇溶剂中进行酯化反应，得到式(Ⅲ)所示化合物；(2)应用DMF-DMA还原胺化反应及水解反应(a)在中性条件下，将式(Ⅲ)所示化合物与DMF-DMA在有机溶剂中进行氨基的醛胺缩合反应，得到式(Ⅳ)所示化合物；(b)式(Ⅳ)所示化合物与Pt/C、Pt(OH)2/C或雷尼镍还原剂在有机溶剂中进行还原胺化反应，得到式(Ⅴ)所示化合物；(c)式(Ⅴ)所示化合物溶于有机溶剂中在酸性条件下加热进行水解反应，得到式(I)所示化合物；其中，上述式(Ⅲ)～(Ⅴ)中的R3为C1～C6的烷基；所述的喹诺酮羧酸衍生物的结构式如式(I)所示：
