目的 考察知母皂苷对葛根素在正常、糖尿病大鼠体内药动学的影响。方法 正常大鼠随机分为4组，分别灌胃给予葛根素（100 mg/kg）、葛根素-低、中、高剂量知母皂苷（50、100、200 mg/kg）;糖尿病大鼠随机分为2组，分别灌胃给予葛根素（100 mg/kg）、葛根素-知母皂苷（100 mg/kg）,于0.083、0.167、0.33、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、24 h采血，LC-MS/MS法检测葛根素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 在正常大鼠中，与葛根素比较，葛根素-各剂量知母皂苷AUC0～∞、Cmax升高（P＜0.05,P＜0.01）,CLZ/F降低（P＜0.05,P＜0.01）。糖尿病大鼠中葛根素AUC0～t、AUC0～∞、Cmax低于正常大鼠中（P＜0.05,P＜0.01）,CLZ/F更高（P＜0.01）;与葛根素比较，葛根素-知母皂苷AUC0～t、AUC0～∞、Cmax升高（P＜0.01）,Tmax延长（P＜0.05）,CLZ/F、VZ/F降低（P＜0.01）。结论 知母皂苷可明显提高葛根素在正常、糖尿病大鼠体内血药浓度，改变其药动学特征。