目的 考察醋柴胡不同极性洗脱部位对黄芩苷在小鼠体内的影响，并运用相关性分析初步探讨醋柴胡增效黄芩苷在不同脏器中的主要活性成分。方法 通过多次给药，HPLC-MS/MS测定小鼠各组织中黄芩苷的含量，考察醋柴胡不同极性洗脱部位对黄芩苷的小鼠体内分布；Q-Exactive Plus对醋柴胡不同极性部位的成分进行分析，SPSS 21.0软件进行相关性分析并探讨可能活性成分。结果 与单用组相比，联用组（95%乙醇洗脱部位）增加肝脏、肺脏、脾脏中黄芩苷浓度，75%乙醇洗脱部位升高肺脏中药物浓度，50%乙醇洗脱部位增加脾脏中药物浓度；成分相关性分析结果表明醋柴胡中21个化合物与黄芩苷在小鼠肝脏中分布呈正相关，主要为醋制后产生的乙酰化皂苷；另13个化合物与黄芩苷在小鼠肺脏分布呈显著相关性，绝大部分为生柴胡皂苷；结论 乙酰化皂苷、生柴胡皂苷可能分别是醋柴胡治疗肝脏、肺脏疾病的活性成分，其结果有待进一步验证。