目的：探讨人转化生长因子-β1（TGF-β1）刺激人肾小管上皮细胞（HK-2）转分化（EMT）过程中尿毒灵对细胞增殖和形态变化的影响。方法不同浓度 TGF-β1分别诱导肾小管上皮细胞24，48，72 h，通过细胞增殖及形态观察结果选取最佳 EMT 诱导浓度和时间。将 HK-2分为空白对照组、模型对照组、正常给药组、模型给药组，噻唑蓝（MTT）法检测各组细胞增殖情况，倒置显微镜观察各组细胞形态变化。结果 TGF-β1能不同程度抑制细胞增殖，结合细胞形态观察结果，5 ng·mL-1 TGF-β1作用72 h抑制效果最强（P<0.05），且此时细胞发生 EMT 作用最明显，可作为中药防治 EMT 的细胞模型。与模型对照组比较，不同浓度尿毒灵均能减弱 TGF-β1对 HK-2的抑制作用，使其趋向于正常化，浓度为160μg·mL-1差异有统计学意义（P<0.05）。形态学观察显示，不同浓度尿毒灵可以减轻 TGF-β1诱导的 HK-2纤维样改变，使细胞形态不同程度地向铺路石样转变，趋于正常。结论尿毒灵能一定程度逆转 TGF-β1引起的 HK-2细胞转分化作用，使细胞趋于正常。