目的：研究野黄芩苷对Caco-2细胞中P-糖蛋白（P-gp）表达及活性的影响。方法：野黄芩苷（25，50及100μmol· L-1）与Caco-2细胞共孵育24 h，48 h及72 h后，通过western blot方法检测野黄芩苷对Caco-2细胞中P-gp蛋白表达的影响；通过罗丹明123转运试验，测定罗丹明123在Caco-2细胞内的累积量变化，以考察野黄芩苷对P-gp活性的影响。结果：野黄芩苷对Caco-2细胞中P-gp蛋白表达具有诱导作用，孵育24 h后，野黄芩苷（25，50及100μmol·L-1）对P-gp蛋白的上调倍数分别为2.34，2.65，2.00；孵育48 h后，野黄芩苷上调P-gp蛋白表达2.70，4.66，3.13倍；孵育72 h后，野黄芩苷（25，50及100μmol·L-1）对P-gp蛋白的上调倍数分别为2.82，2.62，1.84。野黄芩苷上调Caco-2细胞中P-gp蛋白表达的同时增加P-gp外排泵活性，孵育24 h后，野黄芩苷（25，50及100μmol·L-1）降低胞内罗丹明123累积量至70.6%，66.6%，76.6%；孵育48 h后，胞内罗丹明123累积量降低至55.6%，37.5%，65.2%；孵育72 h 后，胞内罗丹明123累积量降低至45.5%，53.9%，60.3%。结论：野黄芩苷诱导Caco-2细胞中P-gp的蛋白表达，并能增加P-gp外排泵活性。